Encorafenib是一種激酶抑製劑，在體外無細胞試驗中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF，IC50值分別為0.35,0.47和0.3 nM。BRAF基因中的突變，例如BRAF V600E，可以導致組成型活化的BRAF激酶，其可以刺激腫瘤細胞生長。Encorafenib抑製表達BRAF V600 E，D和K突變的腫瘤細胞系的體外生長。在植入表達BRAF V600E的腫瘤細胞的小鼠中，encorafenib誘導與RAF / MEK / ERK途徑抑制相關的腫瘤消退。
Encorafenib和binimetinib靶向RAS / RAF / MEK / ERK途徑中的兩種不同激酶。與單獨的任一種藥物相比，在BRAF V600E突變體人黑素瘤異種移植研究中，共同給予encorafenib和binimetinib在體外BRAF突變陽性細胞系中具有更強的抗增殖活性，並且在腫瘤生長抑制方面具有更強的抗腫瘤活性。此外，encorafenib和binimetinib的組合延遲了小鼠BRAF V600E突變體人黑色素瘤異種移植物中抗性的出現。
適應症
BRAFTOVI是一種激酶抑製劑，與binimetinib聯合用於治療通過FDA批准的檢測檢測出的患有BRAF V600E或V600K突變的不可切除或轉移性黑色素瘤患者。
規格膠囊：75mg*180粒;
用法用量
在開始BRAFTOVI之前，確認腫瘤標本中存在BRAF V600E或V600K突變。
推薦劑量為450 mg，每日一次，與binimetinib聯合使用。
不良反應
BRAFTOVI與binimetinib聯合使用時最常見的不良反應（> 25％）為疲勞，噁心，嘔吐，腹痛和關節痛
注意事項
新的皮膚或非皮膚原發性惡性腫瘤可能發生。監測惡性腫瘤並在治療前和治療中斷後進行皮膚病學評估；
BRAF野生型腫瘤中的腫瘤促進：BRAF抑製劑可以增加細胞增殖。
出血：可能發生嚴重的出血事件。
葡萄膜炎：定期進行眼科評估和任何視力障礙。
QT延長：在治療前和治療期間監測電解質。糾正電解質異常並控制QT間期延長的心臟危險因素。QTc為500 ms或更高時停藥BRAFTOVI。
胚胎- 胎兒毒性：可能導致胎兒傷害。建議對胎兒有潛在風險的生殖潛力的女性，並使用有效的非激素避孕方法。特殊人群哺乳期：建議不要母乳喂養。生殖潛力的雄性：BRAFTOVI可能會影響生育能力。
生產廠家
美國ARRAY BIOPHARMA INC
官方客服微信：GQ37055222
地址: 尖沙咀彌敦道132號美麗華商場1期26樓2603室（美麗華 ）
電話：+852 37055222
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具體用藥指引,請諮詢主診醫生。
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