Brigatinib是目前唯一的ALK、EGFR雙靶點抑製劑，對ALK的抑製作用是克唑替尼的12倍。尤其對ALK G1202R突變具有作用，少見的氫鍵受體賦予其高度選擇性的藥效。
Brigatinib是一種酪氨酸激酶抑製劑，具有臨床可達到的針對多種激酶的體外活性，包括ALK，ROS1，胰島素樣生長因子-1受體（IGF-1R）和FLT-3以及EGFR缺失和點突變。在體外和體內測定中，Brigatinib抑制ALK的自身磷酸化和ALK介導的下游信號蛋白STAT3，AKT，ERK1 / 2和S6的磷酸化。Brigatinib還抑製表達EML4-ALK和NPM-ALK融合蛋白的細胞系的體外增殖，並證明了小鼠中EML4-ALK陽性NSCLC異種移植物生長的劑量依賴性抑制。
適應症
ALUNBRIG是一種激酶抑製劑，適用於治療間變性淋巴瘤激酶（ALK）陽性轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）患者，這些患者已進展或對克唑替尼不耐受。
規格片劑：30mg*30片;90mg*30片;180*30片;
用法用量
前7天每天一次口服90毫克; 如果耐受，每天一次口服量增加至180毫克。
不良反應
ALUNBRIG最常見的不良反應（≥25％）是噁心，腹瀉，疲勞，咳嗽和頭痛
注意事項
如果沒有通過最佳醫療管理進行充分控制，扣留ALUNBRIG，則根據嚴重程度考慮減少劑量或永久停藥。
胚胎- 胎兒毒性：可能導致胎兒傷害。告知女性對胎兒有潛在風險的生殖潛力，並使用非激素有效避孕方法
間質性肺病（ILD）/肺炎：9.1％的患者在推薦劑量下發生。監測新的或惡化的呼吸道症狀，特別是在治療的第一周。新的或惡化的呼吸道症狀時扣留ALUNBRIG並及時評估ILD /肺炎。恢復劑量減少或永久停止ALUNBRIG。
高血壓：2週後監測血壓，然後在治療期間至少每月監測一次血壓。對於嚴重的高血壓，扣留ALUNBRIG，然後減少劑量或永久停藥。
心動過緩：在治療期間定期監測心率和血壓。如果有症狀，扣留ALUNBRIG，則劑量減少或永久停藥。
視力障礙：建議患者報告視覺症狀。扣留ALUNBRIG並獲得眼科評估，然後劑量減少或永久停止ALUNBRIG。
肌酸磷酸激酶（CPK）升高：在治療期間定期監測CPK水平。根據嚴重程度，扣留ALUNBRIG，然後恢復或減少劑量。
胰酶升高：在治療期間定期監測脂肪酶和澱粉酶水平。根據嚴重程度，扣留ALUNBRIG，然後恢復或減少劑量。
高血糖：在開始ALUNBRIG之前評估空腹血清葡萄糖，並在治療期間定期評估。如果沒有通過最佳醫療管理進行充分控制，扣留ALUNBRIG，根據嚴重程度考慮減少劑量或永久停藥。
胚胎- 胎兒毒性：可能導致胎兒傷害。告知女性對胎兒有潛在風險的生殖潛力，並使用非激素有效避孕方法特殊人群哺乳期：建議不要母乳喂養。
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具體用藥指引,請諮詢主診醫生。
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